執(zhí)業(yè)西藥師
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首頁執(zhí)業(yè)西藥師題庫正文
  • 單選題屬于內(nèi)酯型前藥,要在體內(nèi)代謝為羧酸形式才具有活性的藥物是()。
  • A 、氟伐他汀
  • B 、普伐他汀
  • C 、阿托伐他汀
  • D 、瑞舒伐他汀
  • E 、洛伐他汀

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參考答案

【正確答案:E】

本題考查他汀類降脂藥物的代謝特點。內(nèi)酯環(huán)型他汀藥洛伐他汀和辛伐他汀,親脂性較強,口服吸收率較低;須在肝臟中水解成為開環(huán)羥基酸型方有藥理活性。其余他汀類均為開環(huán)羥基酸型,水溶性較強或兼具脂溶性和水溶性。他汀類藥經(jīng)過肝酶代謝存在差異,影響到臨床的使用。不同的他汀,經(jīng)肝代謝的酶存在不同,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀被肝細胞CYP3A4代謝,普伐他汀不經(jīng)肝細胞CYP3A4代謝,經(jīng)雙通道清除,對于肝腎功能不全者可以代償改變代謝途徑而清除,因此適用于肝或腎功能不全者。

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