- 單選題
題干：患者，男，60歲。因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛，醫(yī)生建議使用曲馬多。查詢曲馬多說(shuō)明書(shū)和相關(guān)藥學(xué)資料，（+）-曲馬多主要抑制5-HT重?cái)z取，同時(shí)為弱μ受體激動(dòng)劑，對(duì)μ受體的親和性約相當(dāng)嗎啡的1/3800，其活性代謝產(chǎn)物對(duì)μ、K：受體親和力增強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35；（—）-曲馬多是去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑和腎上腺素受體激動(dòng)劑。（二）-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用?！吨袊?guó)藥典》規(guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度標(biāo)準(zhǔn)：在lh、2h、4h和8h的溶出量分別為標(biāo)示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖：
題目：曲馬多在體內(nèi)的主要代謝途徑是（）。 - A 、O-脫甲基
- B 、甲基氧化成羥甲基
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- D 、苯環(huán)羥基化
- E 、環(huán)乙烷羥基化
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參考答案【正確答案：A】
曲馬多在體內(nèi)經(jīng)肝臟CYP2D6酶代謝生成O-脫甲基曲馬多，對(duì)
K受體親和力增加，鎮(zhèn)痛作用為曲馬多的2~4倍，為嗎啡的1/35。
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