執(zhí)業(yè)西藥師
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首頁 執(zhí)業(yè)西藥師 題庫 正文
  • 多選題 下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有（）。
  • A 、苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
  • B 、對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸
  • C 、卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物
  • D 、地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
  • E 、硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

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參考答案

【正確答案：A,C,D,E】

第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化也稱為藥物的官能閉化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價祉結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。例如與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸結(jié)合，此外還包括乙?；?、甲基化等結(jié)合反應(yīng)。

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