2025年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學（中藥學）專業(yè)知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用5道練習題，附答案解析，供您備考練習。

1、氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀，發(fā)生的代謝反應是（）?！締芜x題】

A.芳環(huán)羥基化

B.硝基還原

C.烯烴氧化

D.N-脫烷基化

E.乙?；?/p>

正確答案:D

答案解析:氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀，發(fā)生的代謝反應是N-脫烷基化。

2、β-內(nèi)酰胺類抗生素不宜與ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）口服合用，是因為二者同時競爭（）?！締芜x題】

A.PEPT1

B.P450酶

C.hERG

D.CYP51

E.P-gp

正確答案:A

答案解析:β-內(nèi)酰胺類抗生素與ACEI都是通過PEPT1轉(zhuǎn)運吸收，故兩者之間存在競爭，并且2個β-內(nèi)酰胺類抗生素之間或者2個ACEI之間也存在這種競爭。

3、影響手性藥物對映體之間活性差異的主要因素是（）?！締芜x題】

A.解離度

B.分配系數(shù)

C.立體構(gòu)型

D.空間構(gòu)象

E.電子云密度分布

正確答案:C

答案解析:藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時，手性原子上的基團在空間排列上會存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對映異構(gòu)體之間藥理活性、強度、毒性等方面存在差異。

4、藥物經(jīng)代謝后仍具有活性的藥物有（）?！径噙x題】

A.保泰松

B.卡馬西平

C.地西泮

D.可待因

E.硫噴妥

正確答案:A、B、C、D、E

答案解析:保泰松羥化代謝物有活性，為羥布宗?？R西平環(huán)氧代謝物有活性，進一步代謝則失活。地西泮的活性代謝物是奧沙西泮和替馬西泮?？纱蚧钚源x物是嗎啡。硫噴妥發(fā)生脫硫代謝，生成戊巴比妥，仍有活性，但強度降低。

5、藥物結(jié)構(gòu)中引入一些基團，可以改變藥物與受體的相互作用和理化性質(zhì)強吸電子基団，能影響藥物分子間電荷分布和脂溶性及藥物作用時間的基團或原子是（）。【單選題】

A.鹵素

B.羥基

C.醚

D.氨基

E.烴基

正確答案:A

答案解析:鹵素是吸電子基團，具有親脂性，可提高口服吸收效果，延長作用時間。