2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)（中藥學(xué)）專業(yè)知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用5道練習(xí)題，附答案解析，供您備考練習(xí)。

1、在環(huán)己巴比妥結(jié)構(gòu)的N原子上引入甲基，得到海索比妥，結(jié)果是（）。【單選題】

A.水溶性提高

B.解離度增大

C.脂水分配系數(shù)降低

D.在生理pH環(huán)境下分子形式增多

E.藥效降低

正確答案:D

答案解析:環(huán)己巴比妥N上氫原子在生理pH環(huán)境下可以解離，使藥物分子變成離子，引入甲基后在生理pH環(huán)境下不易解離，分子形式增多。

2、通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體（PEPT1）進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物是（）?！締芜x題】

A.伐昔洛韋

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

E.沙丁胺醇

正確答案:A

答案解析:小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體（PEPT1）是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。PEPTI典型的底物為二肽、三肽類藥物，如抗腫瘤藥烏苯美司（二肽）。β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似苯丙氨酸-半胱氨酸-纈氨酸組成的三肽，都為PEPT1的底物。

3、地西泮在體內(nèi)的主要代謝途徑是（）?！径噙x題】

A.1-脫甲基

B.α-碳原子羥基化

C.7-鹵代反應(yīng)

D.N-甲基化

E.N-乙基化

正確答案:A、B

答案解析:地西泮主要發(fā)生1-脫甲基（即N-脫甲基）、3-羥基化（即α-碳原子羥基化）代謝反應(yīng)。

4、影響非特異性結(jié)構(gòu)藥物活性的因素包括（）?！径噙x題】

A.溶解度

B.解離度

C.脂水分配系數(shù)

D.立體構(gòu)型

E.鍵合特性

正確答案:A、B、C

答案解析:非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要由理化性質(zhì)決定，A、B、C選項(xiàng)均是藥物的理化性質(zhì)，其中吸入性全身麻醉藥藥效則主要由脂水分配系數(shù)決定。立體構(gòu)型是描述藥物結(jié)構(gòu)的名詞，鍵合特性是描述藥物與靶點(diǎn)作用的名詞。

5、相比環(huán)己巴比妥，海索比妥起效快是因?yàn)榈由弦肓耍ǎ??！締芜x題】

A.烴基

B.鹵素

C.酯

D.醚

E.巰基

正確答案:A

答案解析:海索比妥是在環(huán)己巴比妥的N原子上引入了甲基，增強(qiáng)了藥物的親脂性，降低了藥物的解離度。