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藥學(xué)知識(shí)二:解痙藥與促胃動(dòng)力藥
第一亞類 解痙藥
膽堿M受體阻斷劑:莨菪生物堿類及其衍生物和人工合成代用品。如阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、顛茄等。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.阿托品
(1)抑制平滑肌痙攣:胃腸道最強(qiáng),膽道最弱。
(2)抑制腺體分泌,興奮心臟。
(3)能解除血管痙攣,改善微循環(huán),可以抗休克,但對(duì)休克伴有高熱或心率過快者,不用阿托品。
2.山莨菪堿
解除平滑肌痙攣、血管痙攣(尤其是微血管),改善微循環(huán),同時(shí)有鎮(zhèn)痛作用。
用于:胃腸絞痛、膽道痙攣、感染中毒性休克;有機(jī)磷中毒。
3.東莨菪堿
散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng)。
用于:內(nèi)臟平滑肌痙攣、睫狀肌麻痹、感染性休克和有機(jī)磷酸酯類中毒、全身麻醉前給藥。還用于預(yù)防和控制暈動(dòng)癥、震顫麻痹、狂躁性精神病。
(二)典型不良反應(yīng)
抗膽堿能效應(yīng)包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗減少、瞳孔散大、視物模糊、眼瞼炎、眼壓升高、排尿困難、心悸、皮膚潮紅、胃腸動(dòng)力低下、胃食管反流等。
(三)禁忌證:
青光眼、前列腺增生、高熱、幽門梗阻與腸梗阻、重癥肌無力。
前列腺增生:加重排尿困難。
青光眼:眼壓更高了。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)監(jiān)護(hù)用藥風(fēng)險(xiǎn)-阿托品
(1)妊娠期:可使胎兒心動(dòng)過速;
(2)哺乳期:抑制腺體分泌,導(dǎo)致乳汁分泌減少;
(3)老年人:排尿困難、便秘、口干。夏天,汗液分泌減少,體溫升高。
(4)誘發(fā)青光眼。
記憶:胎兒心快媽媽沒奶,爺爺便秘尿不出來,口干發(fā)燒眼睛憋壞。
(二)與促胃腸動(dòng)力藥(甲氧氯普胺)相互拮抗。
第二亞類 促胃腸動(dòng)力藥
通過增加胃腸推進(jìn)性運(yùn)動(dòng),促進(jìn)胃腸排空,改善功能性消化不良癥狀。
1.甲氧氯普胺:中樞和外周多巴胺D2受體阻斷劑。
2.多潘立酮:外周多巴胺D2受體阻斷劑;發(fā)揮止吐作用。
3.莫沙必利:選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。
4.伊托必利:既可阻斷多巴胺D2受體活性又能抑制乙酰膽堿酯酶活性。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)☆
1.甲氧氯普胺
作用機(jī)制:阻斷中樞性和外周性多巴胺D2受體,具有中樞性鎮(zhèn)吐、促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)的作用。
不良反應(yīng)
1.抑制中樞D2受體:錐體外系反應(yīng)
2.尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常、心電圖Q-T間期延長;
3.泌乳、乳房腫痛、月經(jīng)失調(diào)。
2.多潘立酮:外周多巴胺受體阻斷劑。
作用機(jī)制:直接阻斷胃腸道多巴胺D2受體,促進(jìn)胃腸蠕動(dòng),促進(jìn)胃排空;抑制惡心、嘔吐,防止膽汁反流;增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌張力。
優(yōu)點(diǎn):對(duì)中樞無影響,不易導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。所以神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。
3.西沙比利、莫沙必利:為選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。
作用機(jī)制:選擇性激動(dòng)上消化道5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿釋放,發(fā)揮促胃腸道動(dòng)力作用,改善功能性消化不良的胃腸道癥狀。
西沙必利:主要不良反應(yīng)是心臟毒性引起心律失常和Q-T間期延長。
莫沙必利:高選擇上消化道,在腦內(nèi)和心臟幾乎無分布,所以不會(huì)引起錐體外系反應(yīng)、心律失常和Q-T間期延長及泌乳素分泌增高等副作用。
(二)禁忌證
妊娠期及胃腸道出血、機(jī)械性梗阻或穿孔、嗜鉻細(xì)胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂體腫瘤、
(三)藥物的相互作用
1.多潘立酮與氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮合用,會(huì)增加發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的風(fēng)險(xiǎn),故禁止與以上藥品合用。
2.莫沙必利與紅霉素合用,可使本品血漿血藥濃度升高、半衰期延長。
三、主要藥品
1.多潘立酮
適應(yīng)證:(1)因胃排空延緩、胃食管反流、食管炎引起的消化不良。(2)功能性、器質(zhì)性、感染性疾病以及放、化療所引起的惡心和嘔吐。
2.莫沙必利
適應(yīng)癥:用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃輕癱、胃大部切除術(shù)患者的胃功能障礙。
本次備考復(fù)習(xí)就到此結(jié)束啦!不只是你在努力前進(jìn),別人可能會(huì)比你更加努力,所以小伙伴們更要加把勁,向前沖!
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