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請(qǐng)謹(jǐn)慎保管和記憶你的密碼,以免泄露和丟失

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一、膽堿受體拮抗劑
膽堿受體拮抗劑分為M受體拮抗劑和N受體拮抗劑,通常也稱為抗膽堿藥。
M受體拮抗劑主要藥理作用表現(xiàn)為松弛內(nèi)臟平滑肌,抑制腺體(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌,散瞳等。
以阿托品為代表,主要用作解痙藥和散瞳藥。
(一)M膽堿受體拮抗劑
1.M膽堿受體拮抗劑的類型
包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。
茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿,有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。
2.茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系(山啊東)
氧橋使分子親脂性增大,中樞作用增強(qiáng)。
羥基使分子極性增強(qiáng),中樞作用減弱。
東莨菪堿有氧橋,中樞作用最強(qiáng)。
阿托品無(wú)氧橋,無(wú)羥基,僅有興奮呼吸中樞作用。
樟柳堿雖有氧橋,但莨菪酸α位還有羥基,中樞作用弱于阿托品。
山莨菪堿有6位羥基,中樞作用是最弱的。
3.M膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物
硫酸阿托品
存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿,在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w,即為阿托品。
分子中含有酯鍵,在堿性條件下易水解,而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定,pH3.5~4.0最穩(wěn)定。
阿托品能解除平滑肌痙攣,可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;
可抑制腺體分泌,可用于治療盜汗;
有抗心律失常和抗休克作用,臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;
還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。
(心血腺平瞳)
哌侖西平
哌侖西平是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。
與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同,治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體,控制胃酸分泌,而對(duì)胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。
由于它難透過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。
(二)N1、N2膽堿受體拮抗劑
1.兩類N膽堿受體阻斷劑
N1膽堿受體阻斷劑,也常被稱為神經(jīng)節(jié)阻斷劑;
N2膽堿受體阻斷劑,又常被稱為神經(jīng)肌肉阻斷劑;
神經(jīng)節(jié)阻斷劑阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞,臨床上用作降壓藥。
神經(jīng)肌肉阻斷劑,又稱骨骼肌松弛藥,簡(jiǎn)稱肌松藥。
臨床上用作輔助麻醉,當(dāng)與全麻藥合用時(shí)可以減少全麻藥用量,在較淺的全身麻醉下使肌肉松弛,便于手術(shù)進(jìn)行。
2.N2膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物
泮庫(kù)溴銨
本品具有雄甾烷母核,無(wú)雄激素樣作用。本品富含手性碳原子,水溶液呈右旋;本品結(jié)構(gòu)中季銨鹽的β位有吸電子基團(tuán)乙酰氧基取代,對(duì)熱不穩(wěn)定,易于發(fā)生Hoffmann消除反應(yīng)。
用于外科手術(shù)時(shí)使肌肉松弛。
氯化琥珀膽堿
本品結(jié)構(gòu)中有酯鍵,易發(fā)生水解反應(yīng)。
氯琥珀膽堿為二元羧酸酯,水解時(shí)分步進(jìn)行,最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。
起效快,持續(xù)時(shí)間短,易于控制。
臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。
好了,以上是衛(wèi)生資格考試的常見(jiàn)考點(diǎn)的分享,希望可以幫助到正在備考的小伙伴們。關(guān)注幫考網(wǎng),可以了解更多考試相關(guān)資訊哦!
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