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膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑

一、膽堿受體激動(dòng)劑

(一)M膽堿受體激動(dòng)劑

乙酰膽堿(ACh)是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，但是乙酰膽堿不能成為治療藥物。

對(duì)乙酰膽堿分子結(jié)構(gòu)中季銨基部分、乙?；糠旨斑B接季銨和酯基的中間亞乙基團(tuán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，得到了一系列M膽堿受體激動(dòng)劑。

1.M膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系

(1)M膽堿受體激動(dòng)劑分子結(jié)構(gòu)中需具有一個(gè)帶正電荷的基團(tuán)，如為季銨結(jié)構(gòu)，活性最高。

(2)分子中正電荷以外的其他部分，常帶有一個(gè)負(fù)電子中心(例如酯基或三鍵等)。

(3)強(qiáng)的M受體激動(dòng)劑，一般在季銨氮原子與乙?；┒藲湓又g為5個(gè)原子。

2.M膽堿受體激動(dòng)劑的重點(diǎn)藥物

氯貝膽堿

硝酸毛果蕓香堿

毛果蕓香堿具有M膽堿受體激動(dòng)作用，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小、眼壓降低。

臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

(二)乙酰膽堿酯酶抑制劑與膽堿酯酶復(fù)活劑

1.乙酰膽堿酯酶抑制劑作用原理

乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑能抑制AChE，使乙酰膽堿在突觸處的濃度增高，結(jié)果產(chǎn)生毒蕈堿(M)樣和煙堿(N)樣反應(yīng)，增強(qiáng)并延長(zhǎng)了乙酰膽堿的作用。

臨床上用于治療重癥肌無(wú)力和青光眼。

乙酰膽堿酯酶抑制劑包括可逆性和不可逆性兩類。

(1)可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

毒扁豆堿、溴化新斯的明和氫溴酸加蘭他敏等

(2)不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

其結(jié)果導(dǎo)致ACh在體內(nèi)堆積，發(fā)生一系列中毒癥狀，使用時(shí)應(yīng)特別小心防護(hù)，一旦發(fā)生中毒，需及時(shí)用膽堿酯酶復(fù)活劑救治。

2.膽堿酯酶復(fù)活劑

磷酸酯類不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑中毒，是由于磷酸化乙酰膽堿酯酶水解速率非常慢造成的，因此，需要比水更強(qiáng)的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放出活性的酶。

主要藥物有碘解磷定和氯磷定，用于有機(jī)磷中毒的解救。

X=I：碘解磷定;X=Cl：氯磷定。

3.重點(diǎn)藥物

硝酸毛果蕓香堿

臨床上用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等癥的治療。

溴化新斯的明

本品為抗膽堿酯酶藥，由于為季銨類化合物，胃腸道難于吸收

臨床上用于重癥肌無(wú)力及手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。

加蘭他敏

從石蒜科植物中提取得到的一種生物堿，常用其氫溴酸鹽，作用與新斯的明相似，為一種長(zhǎng)效膽堿酯酶抑制劑。

臨床上用于治療小兒麻痹后遺癥及重癥肌無(wú)力。

本品易透過(guò)血腦屏障，正在研究用于治療老年性癡呆。

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