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腎上腺素能藥物

一、腎上腺素能受體激動(dòng)劑

1.結(jié)構(gòu)類型

腎上腺素能受體激動(dòng)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素等。

苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構(gòu)效關(guān)系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子，作用最強(qiáng)，碳鏈增長(zhǎng)為三個(gè)碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng);

隨取代基增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)增強(qiáng)。

使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。

苯環(huán)上無酚羥基，使時(shí)效延長(zhǎng)，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素

兒茶酚胺結(jié)構(gòu)

臨床上使用的腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。

本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。

本品含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的還原性，在酸性介質(zhì)中相對(duì)穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質(zhì)，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。

本品性質(zhì)不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質(zhì)和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮?dú)怙柡偷淖⑸溆盟渲?100℃流通蒸氣滅菌15分鐘，并應(yīng)遮光，減壓嚴(yán)封，在陰涼處保存。

本品對(duì)α和β受體都有激動(dòng)作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

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