2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)（中藥學(xué)）專業(yè)知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用5道練習(xí)題，附答案解析，供您備考練習(xí)。

1、對映異構(gòu)體之間活性相反，（R）-對映體是受體激動劑，（S）-對映體是受體拮抗劑的藥物是（）。【單選題】

A.依托唑啉

B.扎考必利

C.甲基多巴

D.氨己烯酸

E.哌西那朵

正確答案:B

答案解析:對映異構(gòu)體之間活性相反，一般需要拆分才能應(yīng)用，否則一個對映體將會抵消另一個對映體的部分藥效。扎考必利的（R）-對映體是受體激動劑，（S）-對映體是受體拮抗劑。

2、與生物大分子鍵合作用力最強的是（）?！締芜x題】

A.靜電引力

B.共價鍵

C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

D.偶極相互作用

E.范德華力

正確答案:B

答案解析:共價鍵作用力最強，非共價健中范德華力的作用最弱。

3、卡馬西平在體內(nèi)的代謝過程如下，其中產(chǎn)生抗驚厥藥效的化合物是（）?！締芜x題】

A.a和b

B.a和c

C.b和c

D.c

E.a

正確答案:A

答案解析:卡馬西平及其環(huán)氧代謝物均有抗驚厥作用，而二羥基代謝物失活。

4、下列藥物屬于手性藥物的是（）?！径噙x題】

A.

B.

C.

D.

E.

正確答案:A、B、C

答案解析:分子中具有手性碳原子的藥物可產(chǎn)生對映異構(gòu)體，異構(gòu)體之間的活性可能存在差異。氯胺酮具有手性碳原子，其右旋體具有全身麻醉作用，作為全麻藥用于臨床，而左旋體則產(chǎn)生中樞興奮、幻覺作用（被利用作為毒品，俗稱“K”粉）；乙胺丁醇具有三個手性碳原子，相比L-對映體，其D-對映體活性強、毒性低，藥用D-對映體；氨氯地平的4位碳原子為手性中心，目前藥用有氨氯地平（外消旋體）、左氨氯地平。普魯卡因、阿司匹林不具有手性碳原子，故不屬于手性藥物。

5、將胺類藥物制成酰胺，其藥物作用的改變是（）?！締芜x題】

A.水溶性增加

B.空間位阻增大

C.堿性提高

D.解離度增加

E.易與受體形成氫鍵

正確答案:E

答案解析:受體及酶的結(jié)構(gòu)上具有大量酰胺鍵，可以與藥物的酰胺鍵形成氫鍵，增強與受體或酶的作用力。氨基形成酰胺后，水溶性降低、解離度降低、堿性降低。藥物結(jié)構(gòu)中增加空間位阻效應(yīng)基團主要是用來保護一些容易發(fā)生代謝的基團，胺類藥物制成酰胺并沒有這個目的。