藥師考試越來越近，不知道今天的小伙伴們有沒有好好復(fù)習(xí)呢？優(yōu)異的成績是靠堅持不懈的累積得來的，下面大家就和幫考網(wǎng)進行今天的備考復(fù)習(xí)吧！

藥學(xué)專業(yè)知識一：藥物化學(xué)機構(gòu)與藥物代謝

二、藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：結(jié)合，四大兩小

1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)：O-、N-、S-和C-四種類型。如嗎啡3-酚羥基與6-仲醇羥基，與葡萄糖醛酸結(jié)合。如新生兒使用氯霉素，不能發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合代謝，導(dǎo)致“灰嬰綜合征”。

2.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)：羥基、氨基、羥氨基。如沙丁胺醇酚羥基與硫酸結(jié)合。

3.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)：羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng)。甘氨酸最常見。如苯甲酸和水楊酸與甘氨酸結(jié)合代謝。

4.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)：如抗腫瘤藥物白消安。

5.乙?；Y(jié)合反應(yīng)：極性變小，親水性降低。如抗結(jié)核藥對氨基水楊酸發(fā)生乙?；磻?yīng)，生成對乙酰氨基水楊酸。

6.甲基化結(jié)合反應(yīng)：極性變小，親水性降低。主要是具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、褪黑激素等。區(qū)域選擇性，僅3位酚羥基發(fā)生甲基化代謝。

【A型題】

羧酸類藥物成酯后，其化學(xué)性質(zhì)變化是

A.脂溶性增大，易離子化

B.脂溶性增大，不易通過生物膜

C.脂溶性增大，刺激性增大

D.脂溶性增大，易吸收

E.脂溶性增大，與堿性藥物作用強

『正確答案』D

本題考查的是基團對藥物活性的影響。羧基成酯既降低酸性，又增大脂溶性，易于吸收。

利多卡因體內(nèi)代謝如下，其發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是

A.O-脫烷基

B.N-脫烷基化

C.N-氧化

D.C-環(huán)氧化

E.S-氧化

『正確答案』B

本題考查官能團的轉(zhuǎn)化反應(yīng)。從結(jié)構(gòu)上可看出是N上乙基脫去。

不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是

A.O-葡萄糖醛苷化

B.C-葡萄糖醛苷化

C.N-葡萄糖醛苷化

D.S-葡萄糖醛苷化

E.P-葡萄糖醛苷化

『正確答案』E

葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。

【X型題】

通過結(jié)合代謝使藥物失去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有

A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

B.與硫酸結(jié)合

C.甲基化結(jié)合

D.乙?；Y(jié)合

E.與氨基酸結(jié)合

『正確答案』ABE

通過結(jié)合代謝使藥物失去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)；與硫酸的結(jié)合反應(yīng)；與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)；與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。

本次備考復(fù)習(xí)就到此結(jié)束啦！不只是你在努力前進，別人可能會比你更加努力，所以小伙伴們更要加把勁，向前沖！