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多項(xiàng)選擇題：

1、使結(jié)合物水溶性降低的Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)有

A.甲基化結(jié)合 B.葡萄糖醛酸結(jié)合

C.谷胱甘肽結(jié)合 D.硫酸結(jié)合

E.乙酰化結(jié)合

答案：AE。解析：Ⅱ相代謝反應(yīng)也叫結(jié)合反應(yīng)，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)、硫酸結(jié)合反應(yīng)、甘氨酸結(jié)合反應(yīng)、谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)。前四種結(jié)合使代謝物水溶性增加，后兩者結(jié)合使代謝物水溶性降低。

2、屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有

A.對(duì)乙酰氨基酚與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

B.沙丁胺醇與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.白消安與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.對(duì)氨基水楊酸的乙?；Y(jié)合反應(yīng)

E.腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)

答案：ABCDE。解析：第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，這些都是。

3、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物

C.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

D.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸

E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

答案：ABCE。解析：藥物在體內(nèi)的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱之為官能團(tuán)化反應(yīng)，是指具體的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化、脫烷基化、脫鹵素等反應(yīng)，使得藥物分子的極性增加，其代謝物的極性皆增加。

4、胺類藥物代謝途徑包括

A.N-脫烷基化反應(yīng)

B.N-氧化反應(yīng)

C.加成反應(yīng)

D.氧化脫氨反應(yīng)

E.N-?；磻?yīng)

答案：ABD。胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個(gè)部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫氨反應(yīng);另一是發(fā)生N-氧化反應(yīng)。N-脫烷基和氧化脫氨是一個(gè)氧化過程的兩個(gè)不同方面，本質(zhì)上都是碳-氮鍵的斷裂，條件是與氮原子相連的烷基碳上應(yīng)有氫原子(即α-氫原子)，該α-氫原子被氧化成羥基，生成的α-羥基胺是不穩(wěn)定的中間體，會(huì)發(fā)生自動(dòng)裂解。胺類藥物的脫N-烷基代謝是這類藥物的主要和重要的代謝途徑之一。叔胺和仲胺氧化代謝后產(chǎn)生兩種以上產(chǎn)物，而伯胺代謝后，只有一種產(chǎn)物。

本次練習(xí)到此結(jié)束，小伙伴們我們下次再見！