時間匆匆，2020年備考衛(wèi)生資格考試快要開始了，小伙伴們，你準備好了嗎？一起來看看幫考網(wǎng)為大家分享的一些?？贾R點吧！

一、膽堿受體拮抗劑

膽堿受體拮抗劑分為M受體拮抗劑和N受體拮抗劑，通常也稱為抗膽堿藥。

M受體拮抗劑主要藥理作用表現(xiàn)為松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品為代表，主要用作解痙藥和散瞳藥。

(一)M膽堿受體拮抗劑

1.M膽堿受體拮抗劑的類型

包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿，有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。

2.茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系(山啊東)

氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。

羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。

東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強。

阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。

樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，中樞作用弱于阿托品。

山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。

3.M膽堿受體拮抗劑重點藥物

硫酸阿托品

存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。

阿托品能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;

可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗;

有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩;

還可以用于有機磷中毒時的解救。

(心血腺平瞳)

哌侖西平

哌侖西平是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。

與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。

由于它難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。

(二)N1、N2膽堿受體拮抗劑

1.兩類N膽堿受體阻斷劑

N1膽堿受體阻斷劑，也常被稱為神經(jīng)節(jié)阻斷劑;

N2膽堿受體阻斷劑，又常被稱為神經(jīng)肌肉阻斷劑;

神經(jīng)節(jié)阻斷劑阻斷神經(jīng)沖動在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞，臨床上用作降壓藥。

神經(jīng)肌肉阻斷劑，又稱骨骼肌松弛藥，簡稱肌松藥。

臨床上用作輔助麻醉，當與全麻藥合用時可以減少全麻藥用量，在較淺的全身麻醉下使肌肉松弛，便于手術(shù)進行。

2.N2膽堿受體拮抗劑重點藥物

泮庫溴銨

本品具有雄甾烷母核，無雄激素樣作用。本品富含手性碳原子，水溶液呈右旋;本品結(jié)構(gòu)中季銨鹽的β位有吸電子基團乙酰氧基取代，對熱不穩(wěn)定，易于發(fā)生Hoffmann消除反應。

用于外科手術(shù)時使肌肉松弛。

氯化琥珀膽堿

本品結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易發(fā)生水解反應。

氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時分步進行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

起效快，持續(xù)時間短，易于控制。

臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。

以上就是今日幫考網(wǎng)為大家分享的知識點了，小伙伴們可以仔細看看哦！每天一點點的知識積累，我相信，成功就不會太遠??！