2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)（中藥學(xué)）專業(yè)知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用5道練習(xí)題，附答案解析，供您備考練習(xí)。

1、卡馬西平在體內(nèi)的代謝過程如下，其中產(chǎn)生抗驚厥藥效的化合物是（）?！締芜x題】

A.a和b

B.a和c

C.b和c

D.c

E.a

正確答案:A

答案解析:卡馬西平及其環(huán)氧代謝物均有抗驚厥作用，而二羥基代謝物失活。

2、飲酒可誘導(dǎo)CYP2E1的活性，加快藥物代謝，使其肝毒性增大的藥物是（）?！締芜x題】

A.酮康唑

B.地爾硫

C.阿奇霉素

D.對乙酰氨基酚

E.丙咪嗪

正確答案:D

答案解析:酮康唑含有咪唑環(huán)，與血紅素鐵離子螯合，從而抑制CYP；地爾硫和丙咪嗪的氧基代謝為亞硝基后也能與血紅素鐵離子螯合，抑制CYP。阿奇霉素對CYP則沒有抑制作用，而酒精能誘導(dǎo)CYP2E1活性，造成對乙酰氨基酚代謝加快，產(chǎn)生的醌類代謝物增多，從而與肝蛋白結(jié)合增多，毒性加大。

3、母核為十氫萘的降血脂藥有（）?！径噙x題】

A.洛伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

正確答案:A、E

答案解析:洛伐他汀和辛伐他汀均含有十氫萘結(jié)構(gòu)，是藥物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

4、屬于前藥，經(jīng)體內(nèi)代謝后才能產(chǎn)生生物活性的藥物包括（）。 【多選題】

A.舒林酸

B.阿苯達唑

C.硫噴妥

D.卡馬西平

E.地西泮

正確答案:A、B

答案解析:舒林酸和阿苯達唑本身沒活性，經(jīng)代謝后才有活性。其他三個藥物本身有活性，代謝物仍有活性。

5、不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點的是（）。【單選題】

A.在酶的催化作用下進行

B.無酶的催化即可進行

C.形成水溶性代謝物，有利于排泄

D.形成共價鍵的過程

E.形成極性更大的化合物

正確答案:B

答案解析:絕大多數(shù)藥物是有機小分子化合物，水溶性差，不易直接排出體外。它們可以在酶的催化作用下，經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)，產(chǎn)生或暴露出極性基團。第Ⅰ相反應(yīng)的代謝物有些可直接排出體外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反應(yīng)中暴露或產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的物質(zhì)結(jié)合，即第Ⅱ相代謝，水溶性和極性進一步加大，排出體外。無論是第Ⅰ相還是第Ⅱ相反應(yīng)，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反應(yīng)中產(chǎn)生極性基團的過程和第Ⅱ相反應(yīng)中與物質(zhì)結(jié)合的過程都是形成共價鍵產(chǎn)物，但水溶性均比藥物本身提高。少數(shù)藥物水溶性較大，不需要經(jīng)過代謝可直接以原形排泄；有些藥物則是通過原型藥物和代謝物共同排出體外；有些藥物只經(jīng)過第Ⅰ相代謝或只經(jīng)過第Ⅱ相代謝排出體外。