101

經(jīng)皮給藥制劑的局限性

起效慢、存在皮膚代謝和儲庫作用

102

藥物在人體內(nèi)分布取決于

粒徑

103

被動靶向制劑

脂質(zhì)體、納米粒、微球、微囊

104

主動靶向制劑

長循環(huán)、免疫、糖基修飾脂質(zhì)體

105

物理化學(xué)靶向制劑

磁性、熱敏、pH、栓塞靶向制劑

106

靶向制劑評價指標(biāo)

相對摂取率、靶向效率、峰濃度比

107

脂質(zhì)體主要組成成分

磷脂和膽固醇

108

PEG修飾增加脂質(zhì)體柔順性和親水性

長循環(huán)脂質(zhì)體

109

表面聯(lián)接抗體，對靶細胞進行識別

免疫脂質(zhì)體

110

利用腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常細胞的pH低

pH敏感性脂質(zhì)體

111

脂質(zhì)體特點

靶向性、緩釋、組織相容性、降低毒性、提高穩(wěn)定性

112

脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性

滲漏率

113

脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性

磷脂氧化指數(shù)、

114

天然的高 分子囊材

明膠、海藻酸鹽、殼聚糖、阿拉伯膠

115

被FDA批準(zhǔn)的可降解高 分子囊材

PLGA、PLA

116

藥物從給藥部位進入體循環(huán)

吸收

117

藥物從體循環(huán)到各個組織、器官

分布

118

藥物經(jīng)體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用

代謝

119

藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外

排泄

120

主要的代謝器官

肝臟

121

主要的排泄器官

腎臟

122

不需能量和載體、順濃度梯度（高到低）

被動轉(zhuǎn)運

123

需能量和載體、逆濃度梯度（低到高）

主動轉(zhuǎn)運

124

不需能量、需載體、順濃度梯度（高到低）

易化擴散

125

擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物濃度、脂水分配系數(shù)、在膜內(nèi)的擴散速度

簡單擴散

126

水溶性小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道

濾過

127

具有飽和現(xiàn)象、競爭抑制、結(jié)構(gòu)特異性

需要載體

128

劑型吸收快慢

溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞包衣片

129

藥物在腸道重新吸收入肝，再入血液循環(huán)

腸肝循環(huán)

130

無吸收過程，生物利用度100％

靜脈注射

131

用于診斷和過敏試驗，注射量0.2ml以內(nèi)

皮內(nèi)注射

132

各種注射液藥物釋放速度排序

水溶液＞水混懸液＞油溶液＞O/W型乳劑＞W(wǎng)/O型乳劑＞油混懸劑

133

脂溶性大的藥物（脂水分配系數(shù)大）

容易透皮吸收

134

引起藥理效應(yīng)的最小藥量

最小有效量（閾劑量）

135

藥物所能達到的最大效應(yīng)(Emax)

效能

136

引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度

效價強度

137

引起50%陽性反應(yīng)的劑量

半數(shù)有效量（ED50）

138

引起50%動物死亡的量

半數(shù)致死量（LD50）

139

LD₅₀/ED₅₀

治療指數(shù)（越大越安全）

140

LD₅和ED₉₅的距離

安全范圍（越大越安全）

141

卡托普利、阿司匹林、地高辛作用機制

影響酶活性

142

磺胺類、喹諾酮類作用機制

干擾核酸代謝

143

氫氯噻嗪作用機制

影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體

144

氫氧化鋁抗酸藥、甘露醇脫水

改變細胞周圍環(huán)境起作用

145

藥理效應(yīng)與被占領(lǐng)受體數(shù)量成正比

占領(lǐng)學(xué)說

146

受體的性質(zhì)

飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性

147

當(dāng)藥物達到一定濃度，其效應(yīng)不會隨濃度增加而增加

飽和性

148

特定的配體只能與特定受體結(jié)合

特異性

149

受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體

靈敏性

150

第二信使

cAMP、cGMP、DG、IP3、鈣離子、NO